绞股蓝皂苷主要活性成分的广泛应用
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- 阿尔茨海默病:皂苷可抑制Aβ蛋白聚集,并促进tau蛋白去磷酸化,在App\/pS1转基因小鼠中使淀粉样斑块负荷降低31%(《Journal of Alzheimer's disease》2021)。
四、心血管保护:多维度改善血管功能
1. 降压与血管舒张
- 皂苷通过激活血管内皮eNoS\/No通路,促进No释放,舒张外周血管。在自发性高血压大鼠中,总皂苷(150mg\/kg)可使收缩压持续下降15.8mmhg(《hypertension Research》2022)。
2. 抗动脉粥样硬化
- 抑制巨噬细胞cd36介导的ox-LdL摄取,减少泡沫细胞形成;同时上调hdL受体SR-bI,促进胆固醇逆向转运。兔动脉粥样硬化模型中,皂苷使斑块面积缩小29%(《cardiovascular Research》2023)。
五、抗炎与抗氧化:调控氧化应激网络
1. 抗炎通路抑制
- 阻断NF-kb通路核转位,减少炎症因子(IL-6、tNF-a)表达。在脂多糖诱导的急性肺损伤模型中,皂苷使肺组织mpo活性降低58%(《International Immunopharmacology》2021)。
2. 抗氧化损伤
- 皂苷可清除dpph自由基、羟基自由基,并激活Nrf2\/ho-1抗氧化通路,提升细胞内GSh水平。在肝缺血再灌注模型中,皂苷使肝组织mdA含量下降41%(《phytotherapy Research》2023)。
六、其他药理作用
1. 保肝作用:通过抑制cYp2E1介导的肝毒性代谢物生成,减轻酒精性肝损伤,使ALt和ASt水平降低35-42%(《Journal of Ethnopharmacology》2022)。
2. 抗衰老作用:延长秀丽隐杆线虫寿命18.5%,机制与激活SIRt1\/Foxo通路、减少细胞内RoS积累有关(《Aging》2021)。
3. 骨保护作用:促进成骨细胞分化(上调Runx2和ocN),抑制破骨细胞活性,在卵巢切除大鼠中使骨密度提升12.3%(《bone》2023)。
作用机制总结与研究趋势
绞股蓝皂苷的药理作用呈现“多成分-多靶点-多通路”特征,其核心优势在于:
- 靶点特异性:如Gypenoside xVII选择性抑制mmp-9,而非广谱抑制蛋白酶;
- 双向调节能力:在免疫调节中既增强正常免疫应答,又抑制过度炎症反应;
- 低毒性优势:动物实验中Ld50均>5000mg\/kg,远高于临床有效剂量(《chinese Journal of Natural medicines》2024)。
当前研究热点正从单一成分活性筛选转向“成分组合-网络靶点”研究,例如通过AI预测皂苷与代谢综合征核心靶点(ppARγ、AmpK)的结合亲和力,为精准开发提供依据(《briefings in bioinformatics》2024)。同时,皂苷的肠道菌群代谢产物(如苷元)被证实具有更强生物活性,提示“宿主-菌群-药物”互作机制可能成为未来研究重点。
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